БРОМОКРИПТИН В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

Бромокриптин е синтетичен допаминов агонист, химически свързан с алкалоидите на ергот. Използва се при лечението на различни синдроми на хиперпролактинемия, както и на Паркинсон, безплодие, акромегалия и екскретиращи пролактин аденоми на хипофизата. Вече не се използва при първоначалната индикация, следродилно потискане на покачването на млякото. Използва се и при лечението на синдром на отнемане на кокаин.

Механизъм на действие: Бромокриптинът стимулира допаминовите рецептори тип 1 и антагонизира рецепторите тип 2 в хипоталамуса и неостриатума на централната нервна система, потискайки секрецията на пролактин от предната част на хипофизната жлеза. След като се постигне намаляване на плазмените нива на пролактин, овулацията и функциите на яйчниците се възобновяват при аменорейни жени, докато лактацията се потиска при жени с нормална функция на яйчниците. Бромокриптин също предизвиква менструация при аменорейни жени с нормални нива на пролактин, вероятно поради освобождаването на лутеинизиращ хормон, въпреки че може да се дължи и на директен ефект върху допаминовите рецептори на яйчниците. Менструацията се възобновява 6-8 седмици след започване на лечението с пролактин

Бромокриптинът забавя растежа на аденомите на хипофизата и може да увеличи секрецията на растежен хормон при нормални пациенти. Пациентите с акромегалия, лекувани с бромокриптин, изпитват парадоксално намаляване на хормона на растежа, което се връща към изходните нива в рамките на две седмици след прекратяване на лечението.

Хроничната употреба на кокаин намалява концентрациите на допамин, причинявайки свръхчувствителност към това лекарство, което би обяснило ефектите, които възникват при спиране на употребата на кокаин. Чрез антагонизиране на допаминовите рецептори, бромокриптин намалява интензивността на психиатричните симптоми, придружаващи синдрома на отнемане на кокаин.

Бромокриптин има и други фармакологични ефекти: увеличава екскрецията на натрий и понижава кръвното налягане. Във високи дози това лекарство може да причини вазоконстрикция. Освен това бромокриптинът намалява плазмената глюкоза, триглицеридите и мастните киселини при пациенти със затлъстяване с диабет тип II.

Фармакокинетика: Само 28% от пероралната доза бромокриптин се абсорбира през храносмилателния тракт и със значителен метаболизъм (> 90%) в черния дроб, само 6% от дозата достига до системното кръвообращение. След перорална доза от 1,25 до 5 mg бромокриптин, се наблюдават значителни намаления в плазмените нива на пролактин през първите два часа. Максималните намаления на хиперпролактинемията се наблюдават през първите 4 седмици от лечението. При пациенти с акромегалия се наблюдава намаляване на растежния хормон в рамките на 2 часа след приема на бромокриптин.

Плазменият полуживот на бромокриптин е около 3 часа, като се свързва в голяма степен с плазмените протеини (90-96%). Бромокриптин, който не се метаболизира при първото си преминаване през черния дроб, впоследствие се хидролизира до неактивни метаболити, които се екскретират чрез жлъчката. Само малка част от приложената доза се елиминира през бъбреците.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на болестта на Паркинсон:

Възрастни: 1,25 mg два пъти дневно, бавно нарастващи дози, докато се получи желаният отговор. Лечението с леводопа може да се поддържа по време на въвеждането на бромокриптин. Бромокриптин е особено показан при пациенти с скорошна и лека болест на Паркинсон, при онези, които показват лош отговор или непоносимост към L-допа и при които полезността му е ограничена от появата на феномени за включване и изключване.

Синдром на Паркинсон след травматични мозъчни наранявания:

Възрастни: При пациенти с Паркинсон са прилагани нарастващи дози бромокриптин при 2,5 mg/седмично до максимум 35 mg при тежки травматични наранявания на главата.

Лечение на акромегалия;

Възрастни: 1,25-2,5 mg дневно преди лягане в продължение на 3 дни. Тези дози могат да се увеличават със скорост от 1,5-2,5 mg/ден на всеки 7 дни, докато се достигне оптималната терапевтична доза. Лекарството може да се дава и в разделени дози

Лечение на аденоми на хипофизата или други състояния, свързани с хиперпролактинемия (аменорея с или без галакторея, мъжки хипогонадизъм или женско безплодие):

Възрастни и юноши> 16 години: започнете лечение с дози от 1,25 до 2,5 mg/ден на стъпки от 2,5 mg на всеки 7 дни, докато се постигне най-благоприятният терапевтичен отговор. Поддържащите дози обикновено варират между 5 и 7,5 mg/ден, въпреки че са описани дози до 30 mg/ден.
Юноши на възраст от 11 до 15 години: въпреки че броят на клиничните проучвания в тази популация е ограничен, началните дози са 1,25 до 2,5 mg/ден, с последващи увеличения, докато се постигне оптимален отговор. Обичайните дози при тези пациенти обикновено са между 2,5 и 10 mg/ден.
Деца под 11-годишна възраст: ефикасността и безопасността на бромокриптин при тези пациенти не са установени.

Лечение на масталгия, свързана с предменструален синдром: