4-6. Перорални антидиабетни средства
Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Изскачащото пояснение има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация. Предупреждение: Появяващата се анотация има липсваща или невалидна родителска анотация.
4- 6/JLPSR орални антидиабетни средства
Улесняващи секрецията на инсулин Сулфонилурейни аналози на меглитинид
Улеснители на усвояването на глюкоза Бигуаниди Тиазолидиндиони (глитазони) Инхибитори на абсорбцията на глюкоза α-глюкозидазни инхибитори Регулатори на пътищата на инкретина Нехидролизуеми структурни аналози на GLP-DDP-IV инхибитори
Сулфонилурейни продукти
Толбутамид, хлорпропамид, толазамид, ацетохексамид (1-во поколение) Глибенкламид (глибурид), глипизид, глимепирид (2-ро поколение)
Те блокират ATP-чувствителния K + канал на β клетките, като по този начин генерират ефект на секретагог.
Освен това те повишават чувствителността на β клетките към глюкозата, което допринася за ефекта.
В момента лекарствата от първо поколение не се използват като антидиабетни лекарства, тъй като имат много дълъг t1/2 и генерират по-големи хипогликемични ефекти, освен че са свързани с левкопения и тромбоцитопения.
Второто поколение, въпреки че има кратко t1/2, има продължителен ефект, който продължава до 24 часа; поради тази причина някои пациенти ги приемат само веднъж на ден.
Лекарство t1/2 Специфични характеристики Глибенкламид 4 Показан при чернодробна или бъбречна недостатъчност По-висок UPP Глипизид 2-4 По-малка възможност за хипоглимепирид 5 По-висока сила и t1 /
Те се абсорбират ефективно от храносмилателния тракт.
Те са силно свързани с плазмените протеини, което ги кара да имат много лекарствени взаимодействия, като са по-високи за глибенкламид и по-ниски за хлорпропамид.
Всички се метаболизират в черния дроб и метаболитите се екскретират с урината.
Показания: захарен диабет тип II, който не се контролира с диета. o Може да бъде свързано с инсулин или други перорални антидиабетни средства.
Неблагоприятни ефекти: те са редки. Те се срещат при 4% от пациентите, приемащи 1-во поколение и са по-редки при 2-ро поколение.
Взаимодействия: o Конкуренция за свързване с плазмените протеини, особено с НСПВС (салицилати), сулфа лекарства и
o Инхибиране на метаболизма от хлорамфеникол и пиразолидиндиони. o Бъбречна секреция, инхибирана от салицилитати, пробенезид и пиразолидиндиони.
Предпазни мерки: бъбречна и чернодробна недостатъчност (особено при възрастни хора).
Противопоказания: бременност и кърмене.
- Проучването на Университетската група за диабет от 1970 г. (UGDP) повдига възможността за сърдечно-съдови усложнения и смъртни случаи с тези лекарства. Идеята е премахната през 1998 г. с резултатите от Проспективната група за изследване на диабета в Обединеното кралство, която не открива връзка между събитията.
Производни на меглитинид
- Репаглинидът е производно на бензоената киселина, структурно свързано с меглитинид. o Има конфигурация, подобна на тази на сулфонилурейните производни. o Свързва се с поне 2 рецептора на β клетките. o Единият е рецептор с висок афинитет към репаглинид и нисък афинитет към сулфонилурейни продукти, и o Стимулира секрецията на инсулин, подобрявайки регулирането на постпрандиалната гликемия.
- Nateglinide е производно на D-фенилаланин. Той е ефективен през устата. o Стимулира секрецията на инсулин чрез блокиране на ATP-чувствителните K + канали в β клетките. o Той благоприятства по-бързата, но по-малко продължителна секреция на инсулин, отколкото другите антидиабетни лекарства. o Той има чернодробен метаболизъм, затова е необходимо повишено внимание при пациенти с недостатъчност - o Трябва да се приема 1-10 минути преди всяко основно хранене.
- Основният му ефект е да намали увеличаването на постпрандиалната гликемия при захарен диабет тип II.
- В сравнение със сулфонилурейните продукти те имат по-малък риск от алергични реакции и по-ниска честота на хипогликемия. Основното им ограничение е, че те са много скъпи; в Панама те вече не са достъпни за продажба.