Мирамистин-съдържащо лекарство

Лекарство, включително бензилдиметил (3- [миристоиламино] -пропил) -амониев хлорид в монохидратна или нехидратирана форма,

характеризиращ се с това, че допълнително съдържа диметил (3- [миристоиламино] -пропил) -аминоксид и/или диметил (3- [миристоиламино] -пропил) -амин в подходящи фармацевтични разтворители.

Мил: Международен патент (Договор за патентно сътрудничество). Резюме на патент/изобретение. Номер на заявлението: PCT/EP2011/000691.

Кандидат: Megainpharm GmbH .

Гражданство на заявителя: Австрия.

Адрес: Wörthersee-Süduferstrasse 163 c 5 9082 Maria Wörth АВСТРИЯ.

Международна патентна класификация:

A61K31/131РАЗДЕЛ А - ТЕКУЩИ НУЖДИ НА ЖИВОТА. ›A61МЕДИЦИНСКИ ИЛИ ВЕТЕРИНАРНИ НАУКИ; ХИГИЕНА. ›A61K ПРЕПАРАТИ ЗА МЕДИЦИНСКА, ЗЪБНА ИЛИ ТОАЛЕТНА УПОТРЕБА (устройства или методи, специално проектирани да придадат на фармацевтичните продукти определена физическа или административна форма A61J 3/00; химически аспекти или използване на химични вещества за дезодориране на въздуха, дезинфекция или стерилизация, превръзки, превръзки, абсорбиращи подложки или артикули за осъществяването му A61L; композиции на сапунена основа C11D). ›A61K 31/00 Лекарствени препарати, съдържащи активни органични съставки. ›Ациклични.
A61K31/14 A61K 31/00 […] ›Кватернерни амониеви съединения, напр. напр. едрофоний, холин (бетаин A61K 31/205).
A61K31/16 A61K 31/00 […] ›Амиди, стр. напр. хидроксамови киселини.
A61K45/06 A61K […] ›A61K 45/00 Лекарствени препарати, съдържащи активни съставки, които не са предвидени в групи A61K 31/00 - A61K 41/00. ›Смеси от активни съставки без химическа характеристика, напр. напр. анти-часовник и сърдечни съединения.

Fb
Twitter
📞
✉

Фрагмент с описание:

Мирамистин-съдържащо лекарство

Изобретението се отнася до областта на медицината и фармацевтичната индустрия. Може да се използва при разработването, приготвянето и прилагането на терапевтични и профилактични препарати за хора и животни.

Синтезът и приложението на кватернерни амониеви соли, съдържащи едновременно амидна група, са описани едновременно в патент на САЩ 245962 (D1). По-специално, в пример 1, синтезът на [миристамдо] -пропил) -диметилбензил-амониев хлорид чрез реакцията на

Този патент показва активността на приготвения продукт по отношение на стандартния щам на Staf. Продуктът, описан от авторите на изобретението, представлява при стайна температура полутвърдо вещество с температура на топене 54 ° С (колона 3, редове 69 до 7). В този случай в пример 1 не са посочени други изследвания, които да потвърдят структурата на получения продукт. Изследванията съгласно изобретението обаче във връзка с изолирането на чист препарат, подходящ за медицинско приложение, показват, че [миристамид] -пропил) -диметилбензил-амониев хлорид представлява при стайна температура кристално вещество с температура на топене по-висока от 9 ° С.

Съответно може да се предположи, че изобретателите са получили сместа от основния продукт и остатъка на базата на бензилхлорид и разтворител (бензен) и са изследвали тяхната активност. Въпреки това, приложението на такъв продукт за медицински цели не е възможно поради високата токсичност на бензилхлорид и бензен.

Съгласно колона 3, ред 62, основният [(миристамид-) пропил] -диметиламин също е твърдо вещество, което също се демонстрира чрез изследвания съгласно изобретението. Поради тази причина продуктът, получен в Пример 1, не може да представлява смес на основата на амидоамина, на който се основава и крайното съединение. Освен това, присъствието на остатъците от амидоамина, на който се основава, не е възможно, тъй като в пример 1 в реакцията се използва достатъчно количество бензилхлорид.

В допълнение трябва да се спомене, че чистият [миристамидо] -пропил) -диметилбензил-амониев хлорид не осигурява никакъв разтвор във вода с концентрация по-голяма от 2% и че [(миристамидо-) пропил] -диметиламинът, върху който той се основава, той изобщо не се разтваря във вода и е отделен от други разтвори в други разтворители. Това също служи като причина за доказателство, че крайният продукт съгласно Пример 1 не може да съдържа никакви добавки, базирани на [(миристамидо-jpropylj-диметиламин, тъй като в колона 3, редове 73 до 74, приготвянето на прозрачни 25% водни разтвори.

Известна е поредица от лекарства на базата на бензилдиметил (3- [миристоиламино] -пропил) -амониев хлорид в монохидратна или нехидратирана форма. Тези лекарства се използват за лечение и профилактика на някои видове заболявания (SU 1796185 (D2), ЕР 163459 (D3), WO 93/892 (D4), RU 2157214 (D5), UA 67795 (D6), UA 648) (D7), RU 2161961 (D8), RU 21885 (D13), RU 2184534 (D14), RU 2164135 (D15), RU 2177314 (D16), RU 2185157 (D17), RU 2185156 (D18), RU 2173142 (D19 ), UA 3143 (D2)). Дефицитът на тези лекарства се състои в много ограничен обхват на действие на съответния разтвор или в недостатъчна ефикасност в случай на друго приложение или в по-ниска ефективност в сравнение с предложеното техническо решение. Някои конкретни, но не изключителни, сравнителни данни са посочени в примерите на настоящата спецификация.

Други предложения предвиждат използването на третични амини в биологично активни съединения. Тези амини съдържат амидо групата, включително диметил [3- (миристоиламино] -пропил] амин ([(миристамидо-) пропил] -диметиламин) (напр. US WO 27/136558) (D1). Съединения от този тип в състава с полихексаметилен-бигуанидин, те се използват в многокомпонентни състави за дезинфекция на различни повърхности, но поради високата токсичност при концентрации от този тип те не могат да се прилагат като лекарства. Документ US 24/58924 (D9) показва възможността за използване на амидоамини в съставите за лечение на чиста гъбична инфекция на очите, както и тяхната комбинация с Acanthamoeba В патент на САЩ 24/3328 (D21) се предлага амидоамините да се прилагат в състав с антибиотици за лечение и профилактика на гъбични заболявания на очите и носа, обаче, тези състави имат ниска ефикасност в случай на бактериални инфекции и не могат да се използват за лечение на вътрешни органи или, например, като спермицидни препарати.