ДЕКСТРОМЕТОРФАН ВЪВ ВАДЕМЕКУМ

ДЕКСТРОМЕТОРФАН

вадемекум

ОПИСАНИЕ

Декстрометорфан е перорално активно лекарство, което се използва като антитусивно средство. Въпреки че е химически свързан с опиоидни агонисти, декстрометорфанът не притежава фармакологичните свойства на опиатните агонисти, не води до пристрастяване и се използва без рецепта. Декстрометорфанът е полезен при лечението на хронична непродуктивна кашлица, но няма отхрачваща активност. Декстрометорфанът е идентифициран като N-метил-D-аспартат (NMDA) антагонист. Декстрометорфанът е често срещана съставка в много лекарства за кашлица и настинка (напр. Декстромефорфан + амброксол; декстрометорфан + гуайфенезин и фенилефрин и др.)

Механизъм на действие: Въпреки че декстрометорфанът е химически свързан с опиатни агонисти и може да потиска кашлицата толкова ефективно, колкото кодеинът, изглежда, че работи чрез различни механизми за потискане на кашлицата. В мозъка са идентифицирани сайтове, където декстрометорфанът се свързва с висок афинитет. Тъй като другите подтискащи кашлицата не проявяват това свойство, се смята, че има повече от един механизъм за потискане на кашлицата. Налоксонът, антагонист на опиатните рецептори, може да блокира антитусивното действие на кодеина, но не и на декстрометорфана. Декстрометорфан може да действа директно върху центъра за кашлица в медулата, за да потисне кашлицата. Терапевтичните дози не повлияват цилиарната активност.

Фармакокинетика: Декстрометорфан се прилага перорално. Той се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, като антитусивната активност се проявява след 15-30 минути. Декстрометорфанът претърпява обширен и бърз чернодробен метаболизъм, произвеждайки деметилирани метаболити, включително активния метаболит, декстрорфан. Декстрометорфанът се метаболизира предимно чрез изоензимите CYP2D6 на цитохром P450. Скоростта на метаболизма варира между отделните индивиди според фенотипа (обширни метаболизатори или лоши метаболизатори). Плазменият полуживот обикновено е около 11 часа, а антитусивната активност може да продължи между 5-6 часа.

Екскрецията се осъществява главно чрез бъбречно елиминиране на метаболитите, като част от екскретираното лекарство е непроменена. Не е известно дали декстрометорфан или неговият активен метаболит се отстраняват чрез хемодиализа.

ПОКАЗАНИЯ И ДОЗИРОВКА

Временно облекчаване на кашлицата:

Декстрометорфанът е особено полезен при непродуктивна кашлица, причинена от възпалено гърло и бронхиално дразнене, свързано с настинки или вдишващи дразнители.

Перорално приложение (формулировки със стандартно освобождаване):

  • Възрастни и юноши: Препоръчителната доза е 10-20 mg перорално на всеки 4 часа или 30 mg перорално на всеки 6-8 часа. Максималната дневна доза е 120 mg или според указанията на лекаря.
  • Деца 6-11 години: Препоръчителната доза е 5 до 10 mg перорално на всеки 4 часа или 15 mg перорално на всеки 6-8 часа. Максималната дневна доза е 60 mg или според указанията на лекаря.
  • Деца 2-5 години: Препоръчителната доза е 2,5-5 mg перорално на всеки 4 часа или 7,5 mg PO на всеки 6-8 часа. Максималната дневна доза е 30 mg или според указанията на лекаря. Деца

Перорално приложение (орална формула с удължено освобождаване):

Лечение на псевдобулбарен синдром или състояние:

В комбинация с хинидин, декстрометорфан е одобрен от FDA (капсули с 20 mg декстрометорфан + 10 mg хинидин)

  • Възрастни: препоръчителната доза е една капсула на ден в продължение на една седмица. Тази доза може да бъде увеличена до две капсули на ден, прилагани на всеки 12 часа.

Максимални граници на дозиране:

• Възрастни: 120 mg/ден PO

• Пациенти в напреднала възраст: 120 mg/ден PO.

• Юноши: 120 mg/ден PO.

• Деца 6-11 години: 60 mg/ден PO.

• Деца 2-5 години: 30 mg/ден PO.

Пациенти с чернодробно увреждане: Декстрометорфан се метаболизира екстензивно в черния дроб и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробно увреждане поради възможността за натрупване на лекарства и произтичащата от това токсичност.

Пациенти с бъбречно увреждане: Няма конкретни насоки за корекция на дозата при бъбречно увреждане. Не е необходимо коригиране на дозата.

Интермитентна хемодиализа: Не е известно дали декстрометорфанът или неговият активен метаболит се отстраняват чрез хемодиализа. Изглежда, че не е необходимо увеличаване на дозата след хемодиализа .