АМАНТАДИН В ВАДЕМЕКУМ

ОПИСАНИЕ

Амантадин е синтетичен антивирусен препарат, използван за профилактика и лечение на грип А, при който впоследствие са открити антипаркинсонови свойства. Използва се във високорискови популации за предотвратяване на инфекция с вируса. Въпреки че амантадинът инхибира репликацията на всички грипни вируси А, той не е заместител на ваксината.

Механизъм на действие: Механизмите на фармакологичните ефекти на амантадин не са добре разбрани. Като антипаркинсоний, амантадин изглежда повишава допаминергичните отговори на ЦНС, освобождавайки допамин и норепинефрин от местата им за съхранение и предотвратявайки тяхното повторно поемане. Въпреки че амантадинът е много по-малко мощен от леводопа при лечението на Паркинсон, той може да предложи известно предимство при пациенти, при които терапевтичният отговор на леводопа е намалял. Въпреки че има слаба антихолинергична активност, той може да причини някои странични ефекти, свързани с тази активност.

Като антивирусно средство изглежда, че амантадинът блокира дезагрегацията на капсулата на вирусните частици, която следователно не може да достави нуклеиновата си киселина до гостоприемника. Изглежда, че лекарството предотвратява сливането на вирионната обвивка с вакуолната мембрана. Амантадин също пречи на проникването на вируса през клетъчната мембрана. За да се предотврати вирусна инфекция, лекарството трябва да се прилага преди излагане на вируса, въпреки че приложението му в рамките на 24/48 часа от появата на симптомите намалява продължителността на грипния епизод.

Фармакокинетика: Амантадин се абсорбира бързо и напълно през устата. Бионаличността варира от 86 до 90%. Пикови плазмени концентрации се постигат 2-4 часа след приложението и равновесието се постига 2-4 дни по-късно. Амантадин преминава през кръвно-мозъчната бариера и плацентата и е широко разпространен в тялото. 90% от приложената доза се елиминира с урината чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Елиминационният полуживот при пациенти с нормална бъбречна функция е 11-15 часа, но може да достигне 7-10 дни при пациенти с бъбречно увреждане. При възрастните хора полуживотът на елиминиране се увеличава до 24-30 часа. Подкисляването на урината увеличава бъбречната екскреция. Само малка част от амантадина се отстранява чрез диализа.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Лечение на грип тип А:

Възрастни].
Пациенти в напреднала възраст: 100 mg веднъж дневно, веднага щом се появят симптоми.
Деца: > 10 години: 5 mg/kg/ден при две приема. Не надвишавайте 200 mg/ден.

CDC препоръчва 100 mg два пъти дневно при деца с тегло над 40 kg и доза от 5 mg/kg при две приема при деца на

Профилактика на грип:

Възрастни
Възрастни със СПИН и юноши: CDC препоръчва 100 mg амантадин два пъти дневно [две]
Деца> 10 години: 5 mg/kg/ден при две приема. Не надвишавайте 200 mg/ден.
Деца на възраст от 1 до 9 години: CDC препоръчва 5 mg/kg/ден при две приема до максимум 150 mg/ден.

Идиопатично лечение на Паркинсон:

Възрастни: 100 mg два пъти дневно. Ако пациентите се лекуват с друго антипаркинсоново лекарство, дозата може да бъде намалена до 100 mg/ден.
Пациенти в напреднала възраст: 100 mg веднъж дневно и могат да бъдат увеличени до 100 mg два пъти дневно.

Лечение на умора, свързана с множествена склероза:

Възрастни: 200 mg веднъж дневно или 100 mg два пъти дневно

Лечение на злокачествен невролептичен синдром:

Възрастни: има документирани случаи на пациенти с невролептичен злокачествен синдром, които са били лекувани със 100 mg два пъти дневно в продължение на три седмици и които са показали значително подобрение.

Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с чернодробна дисфункция. Напротив, ако има бъбречна недостатъчност, дозите трябва да се намалят съгласно следните критерии