АКАРБОЗА В VADEMECUM IQB

Този уебсайт използва бисквитки за получаване на статистически данни за навигацията на своите потребители. Ако продължите да разглеждате, считаме, че приемате използването му. Повече информация X Затвори

Акарбозата е псевдотетрамалтоза от микробен произход, използвана при диабет за забавяне на абсорбцията на въглехидрати и предотвратяване на пикове на глюкоза след прандиал.

Механизъм на действие: механизмът на действие на акарбозата се основава на инхибирането на ензимите, присъстващи в лигавицата на тънките черва (алфа-глюкозидази), участващи в разграждането на дизахариди, олигозахариди и полизахариди в храната. Това води до забавяне на усвояването на въглехидратите, винаги в зависимост от дозата. Следователно, глюкозата от тези въглехидрати се освобождава по-бавно и преминава в кръвта по-бавно. По този начин акарбозата намалява или инхибира повишаването на кръвната глюкоза и ендогенния инсулин след хранене. Благодарение на забавената абсорбция на захар, колебанията в кръвната захар намаляват и средните нива на кръвната захар намаляват през целия ден.

Фармакокинетика: След перорално приложение на 200 mg при доброволци, приблизително 2% от приложената доза се абсорбира непроменена от стомашно-чревния тракт, без да предизвиква системен ефект. Абсорбираните продукти на разграждане след ензимно разграждане от храносмилателни ензими и чревни бактерии представляват в световен мащаб 35% от приложената доза. Както акарбозата, така и нейните абсорбирани разпадни продукти бързо и напълно се елиминират от бъбреците. След 96 часа 51% от приложената доза се възстановява във фекалиите.

ПОКАЗАНИЯ И ПОЗОЛОГИЯ

Възрастен диабет, при който диетичното лечение е недостатъчно или като допълнение към лечението със сулфонилурейни производни или инсулин:

Възрастни: препоръчва се да се започне с 25 mg акарбоза 3 пъти дневно със закуска, обяд и вечеря. Някои пациенти могат да се възползват от по-степенна терапия за минимизиране на стомашно-чревните ефекти, започвайки от 25 mg веднъж дневно и увеличавайки дозите с 25 mg на ден до 3 дози от 25 mg. След това дозите могат да се коригират на интервали от 4- до 8 седмици до максимум 100 mg три пъти дневно. Трябва обаче да се има предвид, че тези дози увеличават риска от повишаване на трансаминазите.

Максималните препоръчителни дози за пациенти с

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ И ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ

Акарбозата е противопоказана в следните ситуации:

Свръхчувствителност към акарбоза и/или помощни вещества.
Хронични чревни разстройства, свързани с нарушения на храносмилането и абсорбцията.
Патологии, които могат да се влошат в резултат на повишено образуване на газове в червата (например синдром на Roemheld, големи хернии, чревни обструкции и чревни язви).
Тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс

В единични случаи може да настъпи асимптоматично повишаване на чернодробните ензими, особено при използване на високи дози. Следователно, ако е необходимо, ще се обмисли контрол на чернодробните ензими през първите 6 до 12 месеца от лечението. В оценяваните случаи тези промени са били обратими, когато терапията с акарбоза е била прекратена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Акарбозата може да засили хипогликемичните ефекти на антидиабетните лекарства. Ако акарбозата се прилага като второ лекарство, пациентите трябва да се наблюдават, за да се избегне развитието на хипогликемични епизоди, намалявайки дозата на антидиабетното средство и/или акарбозата.

Когато се прилага в комбинация с метформин или като монотерапия, акарбозата не предизвиква хипогликемия. Въпреки че акарбозата намалява пиковите концентрации на метформин в плазмата, а също и неговата бионаличност с 35%, това намаление не е клинично значимо.

Препаратите с храносмилателни ензими (напр. Амилаза, панкреатин и панкреалипаза) могат да намалят фармакологичния ефект на акарбозата и поради това не трябва да се прилагат едновременно. Сукрозидазата антагонизира ефектите на акарбозата чрез хидролизиране на захарта в глюкоза и фруктоза. Активният въглен е абсорбент на червата и може да намали ефекта на инхибиторите на α-глюкозидазата.

Предполага се, че едновременното приложение на акарбоза с секвестиращи жлъчни киселини като холестирамин или колестипол може да намали фармакологичните ефекти на акарбозата.

Пероралният неомицин, като елиминира флората на храносмилателния тракт, отговорен за въглехидратния метаболизъм, може да намали постпрандиалната абсорбция на глюкоза и да изостри стомашно-чревния дискомфорт от акарбозата. Няма обаче клинична документация, която да подкрепя тези постулати.

Антиацидите не оказват влияние върху ефектите на акарбозата.

Акарбозата и други инхибитори на α-глюкозидазата могат да инхибират абсорбцията на дигоксин, което води до достигане на субтерапевтични нива на това лекарство при пациенти със сърдечна недостатъчност. Публикувани са случаи на това взаимодействие, но точният механизъм на това не е известен. Поради тази причина се препоръчва дозата на дигоксин да се прилага 6 часа преди акарбозата, за да се осигури пълно усвояване на сърдечния тоник. В допълнение, пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се установи дали има загуба на ефикасност на сърдечните лекарства, като при необходимост се определят плазмените нива на дигоксин.

Известен е поне един случай на взаимодействие между акарбоза и варфарин при пациент, стабилизиран на антикоагулант с INR (международно нормализирано съотношение) от 2,5 до 3,1 за 10 месеца, което се е увеличило до 4,85 при лечение с акарбоза в доза 25 mg три пъти на ден. Пациентът остава с висока стойност на INR две седмици след прекратяване на лечението с акарбоза, без кървене. Механизмът на това взаимодействие не е известен, но предвид важността на INR при антикоагулирани пациенти, препоръчително е да се определят протромбиновите времена и INR през първия месец след започване на лечението с акарбоза.